3-bromopirogronian

  • hamuje aktywność enzymów szlaku glikolizy (heksokinazę II, dehydrogenazę aldehydu 3-fosfoglicerynowego, kinazę fosfoglicerynianowej) oraz łańcucha oddechowego (dehydrogenazę bursztynianową).
  • hamuje też dehydrogenazę mlczanową LDH
  • dawka docelowa wynosi 2mg/ kg masy ciała, a zaczynać od dawki 0,5 mg/kg masy ciała
  • można podawać miejscowo, dożylnie, w nebulizacjach i doustnie
  • podanie doustne 2mg/ kg masy ciała – miesza się z woda pitną codziennie rano przez godzinę przed jedzeniem
  • dożylnie – też dawka 2mg/ kg masy ciała, dożylnie trzeba dązyć do pH conajmniej 4
  • max dawka dobowa 3mg/kg, zaczynamy od mniejszej dawki np 0,5mg/kg
  • w dużych dawkach może być toksyczny dla watroby i innych narządów układu trawiennego
  • nie jest toksyczny dla zdrowych komórek we właściwej dawce
  • posiada ponadto działanie przeciwpasożytnicze przeciwko:
    Trypanosoma brucei, Toxoplasma gondii, Schistosoma mansoni.
  • Ma również właściwości przeciwgrzybicze: na Cryptococcus neoformans, a także na Saccharomyces cerevisiae.
  • hamujące działanie na enzymy bakteryjne: liazę izocytrynianową
    u Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas indigofera oraz liazę metyloizocytrynianową, dehydrogenazę bursztynianową i syntazę kwasu acetohydroksylowego Escherichia coli.
  • 3BP najprawdopodobniej wykorzystuje transporter MCT1, ktróry wykazuje nadekspresję w wielu nowotworach widocznych na skanie PET. Przez  MTC1 komórka nowotworowa pobiera mleczan
  • kwasowe srodowisko wokół guza wspiera skuteczność 3BP
  • 3BP konkuruje z substaratami dla LDH takimi jak mleczan i pirogronian
  • wysoka zawartość glutationu w komórkach powoduje oporność na 3BP, dlatego pacjenci dostają preparaty obniżające poziom glutationu – paracetamol 500 mg 3 x dziennie przez 3 dni przed wlewem z 3BP – wtedy większa skutecznośc potwierdzona dużym spadkienm LDH
  • liza guza może powodować nagromadzeie się amoniaku
  • silny inhibitor angiogenezy

 

Wpis ma charakter wyłącznie informacyjny i nie biorę odpowiedzialności za zastosowanie opisanych tu terapii. Nie udzielam porad zdrowotnych.

źródła:

  • 3-Bromopyruvate regulates the status of glycolysis and BCNU sensitivity in human hepatocellular carcinoma cells,Xiaodong Sun Guohui Sun Yaxin Huang Yuxing Hao Xiaoyu Tng Na Zhang Lijiao Zhao Rugang Zhong Yongzhen Peng, Biochem Pahrmacol,. 2020 Lip;177:113988. doi: 10.1016/j.bcp.2020.113988. Epub 2020 kwi 21.
  • Safety and outcome of treatment of metastatic melanoma using 3-bromopyruvate: a concise literature review and case study,Salah Mohamed El Sayed Walaa Gamal MohamedMinnat-Allah Hassan SeddikAl-Shimaa Ahmed AhmedAsmaa Gamal MahmoudWael Hassan AmerManal Mohamed Helmy NaboAhmed Roshdi HamedNagwa Sayed AhmedAli Abdel-Rahman Abd-Allah,2014 Jul;33(7):356-64. doi: 10.5732/cjc.013.10111. Epub 2014 Mar 14.
  • 3-Bromopirogronian jako potencjalny farmaceutyk w świetle danych eksperymentalnych, Izabela Szczuka, Andrzej Gamian, Grzegorz Terlecki
    Katedra i Zakład Biochemii Lekarskiej, Uniwersytet Medyczny we Wrocławiu, Postepy Hig Med Dosw (online), 2017; 71: 988-996
    e-ISSN 1732-2693
Written By
More from Ola

Eleuterokok kolczasty – adaptogen o niezwykłych właściwościach, podobnych do żeń-szenia

Eleuterokok kolczasty (kolcosił szczeciniasty, Eleutherococcus senticosus) zwany żeń-szeniem syberyjskim (Siberian Ginseng) z...
Read More

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany. Wymagane pola są oznaczone *